Склероз

Фторхинолоны 4 поколения в урологии

Классификация: четыре поколения

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

  • монофторхинолоны (одна молекула);
  • дифторхинолоны (две молекулы);
  • трифторхинолоны (три молекулы).

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям.

Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

  • моксифлоксацин;
  • гемифлоксацин;
  • гатифлоксацин;
  • ситафлоксацин;
  • тровафлоксацин;
  • делафлоксацин.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами.  Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

К ним относятся Неграм®, Невиграмон®, Грамурин® и Палин®, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Фторхинолоны 4 поколения в урологии

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин®, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам палочками.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин® (левовращающийся изомер Офлоксацина®), Спарфлоксацин® и Темафлоксацин®.

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Моксифлоксацин® (Авелокс®) и Гемифлоксацин® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: терапевтические перспе

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма.  Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Показания

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Противопоказания

Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью. Более современные медикаменты тоже имеют несколько строгих ограничений.

Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%).

Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

фторхинолоны 4 поколения в урологии

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Читайте далее:Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Фторхинолоны – препараты относятся к группе хинолонов и обладают антибактериальными свойствами. Используются в клинической практике пульмонологии, отоларингологии, урологии, нефрологии, дерматологии, офтальмологии. Широта применения обусловлена спектром действия, эффективностью этих лекарственных средств.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном®.

Классификация противогрибковых средств

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению.

Дерматология

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином®).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Отоларингология

Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином® и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин®.

Офтальмология

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин®, Левофлоксацин® и Моксифлоксацин® показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Пульмонология

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин® и Моксифлоксацин®.

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин®, Норфлоксацин®, Ломефлоксацин®, Офлоксацин® и Левофлоксацин® хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Б. Р. Гвасалия, кандидат медицинских наук

П. А. Щеплев, доктор медицинских наук, профессор

У данной группы пациентов наряду с купированием характерной для уретропростатитов симптоматики необходимо достичь полной эрадикации этих возбудителей.

До недавнего времени оптимальными в лечении инфекций нижних мочевыводящих путей принято было считать препараты из группы фторхинолонов, «золотым стандартом» из которых считался ципрофлоксацин. Однако существенным недостатком препарата является низкая активность в отношении пневмококков, внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм) и анаэробов.

Эта проблема была разрешена с разработкой фторхинолонов III поколения, таких как левофлоксацин, а также фторхинолонов IV поколения — моксифлоксацин (Авелокс) [1]. С их появлением расширились возможности антимикробной терапии уретропростатитов, обусловленных грамположительными, анаэробными и атипичными внутриклеточными микроорганизмами.

Моксифлоксацин — новый 8-метоксихинолон широкого спектра действия с высокой активностью в отношении как аэробной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлоры, так и внутриклеточных возбудителей и анаэробов [1, 2].

В нашей клинике в качестве антимикробного препарата для лечения 26 пациентов с клинико-лабораторной картиной обострения хронического уретропростатита и с сопутствующей хламидийной и/или уреаплазменной инфекцией был применен препарат Авелокс.

Авелокс оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования ферментов класса топоизомераз — топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. Основной мишенью моксифлоксацина в грамположительных микроорганизмах преимущественно является топоизомераза IV, а в грамотрицательных бактериях — ДНК-гираза [3, 4].

Моксифлоксацин обладает высокой активностью против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая микроорганизмы, устойчивые к другим классам антимикробных препаратов), атипичных возбудителей и анаэробов. Биодоступность моксифлоксацина при пероральном приеме составляет не менее 90 % [2].

После однократного применения максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 2—3 ч. Авелокс на 40% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) и быстро распределяется по тканям, создавая бактерицидную концентрацию практически во всех системах организма и поддерживая ее в течение суток.

Что касается антимикробной активности, то в отношении Chlamydia (C.) trachomatis моксифлоксацин превосходит эритромицин, азитромицин, доксициклин, ципрофлоксацин и офлоксацин; по активности в отношении Streptococcus (S.) pneumoniae моксифлоксацин находится на одном уровне с левофлоксацином и более активен по сравнению с ципрофлоксацином;

Виды фторхинолонов

по активности в отношении Mycoplasma (M.) hominis моксифлоксацин значительно превосходит доксициклин, кларитромицин, левофлоксацин и ципрофлоксацин; по активности в отношении Ureaplasma (U.) urealyticum незначительно уступает кларитромицину и проявляет высокую активность как в отношении чувствительных (МПК90 0,25 мг/л), так и резистентных к доксициклину штаммов (МПК90 0,5 мг/л) [4, 6–9].

У 17 (65%) пациентов была выявлена хламидийная инфекция, у 6 (23%) пациентов была диагностирована уреаплазменная инфекция, у 3 (11,5%) пациентов выявлены и C. trachomatis, и U. urealyticum. Клинические диагнозы были подтверждены комбинированными лабораторными исследованиями соскобов уретры методами прямой иммунофлюоресценции и полимеразной цепной реакции.

Средний возраст пациентов составил 35,2 ± 3,1 года. Оценка субъективного статуса проводилась по шкале IPSS, среднее значение суммарного балла по которой составило 14,6 ± 2,3. В секрете предстательной железы у всех пациентов определялось повышенное количество лейкоцитов, средний объем простаты при ультразвуковом сканировании составил 30,7 ± 3,9 см 3 .

Все пациенты наряду с симптоматической терапией (селективные a-блокаторы, физиотерапия и др.) получили 2-недельный курс Авелокса по 400 мг 1 раз в сутки.

Контрольные анализы выполнялись через 2 нед и через 6 нед после окончания курса терапии.

При контрольном обследовании пациентов через 2 нед после окончания курса терапии лишь у 1 пациента выявлена C. trachomatis, повторный анализ через 2 мес после окончания лечения подтвердил наличие хламидийной инфекции. Пациенту был проведен дополнительный курс кларитромицина, после чего была достигнута элиминация возбудителя.

У другого пациента повторный анализ через 2 нед после приема Авелокса демонстрировал наличие остаточной уреаплазменной инфекции и нормализацию секрета простаты. Повторный анализ через 6 нед и дополнительный через 9 нед после лечения не выявил наличия U. urealyticum.

Применение Авелокса привело к улучшению симптоматики по шкале IPSS. Средний суммарный балл через 2 нед уменьшился в среднем на 15,4 ± 2,0%, а еще через 4 нед — на 20,1 ± 2,4%. Нормализация секрета простаты была достигнута у 22 (84,6%) пациентов. Объем предстательной железы после лечения уменьшился и составил в среднем 23,1 см 3 .

Первое поколение противогрибковых средств

В целом следует отметить хорошую переносимость препарата — все пациенты прошли полный курс терапии. Нежелательные лекарственные реакции наблюдались у 3 (11,5%) пациентов: в одном случае был отмечен кандидоз ротовой полости и у 2 пациентов имела место диарея, у одного из них — в сочетании с тошнотой.

Авелокс (моксифлоксацин) является новым фторхинолоном IV поколения, обладающим высокой активностью в отношении большинства клинически значимых возбудителей.

Препарат обладает оптимальной фармакокинетикой, позволяющей принимать его 1 раз в сутки, хорошей переносимостью и высокой клинической эффективностью при лечении урогенитальных инфекций [8]. Авелокс показал высокую эффективность при лечении уретропростатитов, ассоциированных с хламидийной и уреаплазменной инфекциями.

Необходимы дальнейшие мультицентровые рандомизированные исследования по применению Авелокса в урологической практике.

Препараты обладают очень широким спектром, действуют на большинство микроорганизмов. Препараты 2 поколения преимущественно влияют на аэробные грам-отрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактеры, возбудителя гонореи), грам-положительные (золотистый стафилококк, возбудитель туберкулеза).

Показания к операции коронарного шунтирования у больных с различным течением ИБС

https://www.youtube.com/watch?v=LK0NCfOR_NM

Adblock
detector