Склероз

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Передозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск возможных осложнений со стороны ССС может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Обычно коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Одновременное применение с флуконазолом. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.

Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.

Лечение: необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Целебрекс – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) в форме капсул, созданный фармацевтической компанией Pfizer. По механизму действия он относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2).

Также лекарство оказывает жаропонижающий эффект. По химической структуре препарат относится к группе коксибов.

Цена одной капсулы с дозировкой 100, 200 или 400 мг в аптеках Москвы стоит 50 руб. Наивысшая суточная доза действующего вещества (Целекоксиб) составляет 400 мг и обойдется это в 50–100 руб. В аптеках Целебрекс отпускается по рецепту врача.

Применяется для снятия или ослабления разных видов боли, в том числе купирует послеоперационную, костно-мышечную, боль в спине, а также для симптоматического лечения остеоартроза, анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита и первичной дисменореи.

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равноймл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс ® , его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приемемг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.


Мелоксикам
Мелоксикам

Названия

 Русское название: Мелоксикам.
Английское название: Meloxicam.


Латинское название

 Meloxicamum ( Meloxicami).


Химическое название

 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.


Фарм Группа

 • НПВС — Оксикамы.


Увеличить Нозологии

 • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M13,0 Полиартрит неуточненный.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,9 Дорсалгия неуточненная.


Код CAS

 71125-38-7.


Характеристика вещества

 НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).
Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.
Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах 1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.


Показания к применению

 Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в тч ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное. Цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). Возраст до 15 лет.


Ограничения к использованию

 Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в тч в анамнезе).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
 Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
 Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
 Категория действия на плод по FDA. С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.


Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. 1% — диспепсия. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Запор/диарея. Метеоризм; 0. 1–1% — стоматит. Транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина). Отрыжка. Эзофагит. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение;
 Со стороны нервной системы и органов чувств. 1% — головная боль, головокружение; 0,1 — 1% — вертиго, сонливость, шум в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в тч изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
 Со стороны респираторной системы. Обострение бронхиальной астмы, кашель.
 Со стороны мочеполовой системы. 0,1 — 1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови);
 Со стороны кожных покровов. 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1 — 1% — крапивница;
 Аллергические реакции.
 Прочие.


Взаимодействие

 При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.


Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, ректально.


Меры предосторожности применения

 С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в тч метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
 Риск желудочно. Кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Русское название

  • Латинское название: Celecoxib
  • Код АТХ: M01AH01
  • Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)
  • Производитель: Серл (Великобритания), Фармация Лтд (Великобритания), Серл и Кампани (Пуэрто-Рико)
  • приступы астмы;
  • анемии;
  • аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
  • скопление крови в просвете ЖКТ;
  • аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
  • язва желудка;
  • нарушения кровообращения головного мозга;
  • воспалительные заболевания кишечника.

Фарм Группа

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб вспомогательные вещества.

При приеме натощак Целебрекс хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде.

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
  • лечение первичной дисменореи.

Капсулы 100 мг и 200 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приемемг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

  • обострение аллергических заболеваний;
  • гриппоподобный синдром;
  • случайные травмы;
  • периферические отеки;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перфорация кишечника;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
  • головокружение;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • острая почечная недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • бронхит;
  • кашель;
  • фарингит;
  • ринит;
  • синусит;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • анафилаксия;
  • ангионевротический отек;
  • анемия, экхимозы, тромбоцитопения;
  • утяжеление течения артериальной гипертензии;
  • повышение АД;
  • аритмия;
  • приливы;
  • сердцебиение;
  • тахикардия;
  • шум в ушах;
  • затуманивание зрения;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • потеря обоняния;
  • васкулит;
  • кровоизлияния в головной мозг;
  • фотосенсибилизация;
  • шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • нарушение менструального цикла;
  • эмболия легочных артерий;
  • боль в грудной клетке.
  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВC), включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (нет опыта применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в 3 триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (нет опыта применения).

НПВП капсулы

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени).

Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Коксибы]
  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Описание препарата

Целебрекс и аналоги (дженерики) относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Производитель Целебрекса — компания «Physer», Германия.

Действует препарат как селективный ингибитор циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2). Подавляет синтез простагландинов. По химической структуре медикамент относится к группе коксибов. В состав медикамента входят вещества, относящиеся к селективным ингибиторам синтеза циклооксигеназ цитохрома. Благодаря им и обеспечивается действие лекарства. Главный компонент — целекоксиб в количестве 100 или 200 мг.

Применяется препарат для снятия болей в спине, воспаления, а также при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, первичной дисменорее. Кроме того, лекарство оказывает жаропонижающий эффект.

На сегодняшний день Целебрекс — один из самых безопасных НПВП, но из-за дорогой цены нередко приходится использовать аналоги.

Стоимость препарата в зависимости от дозы активного вещества находится в диапазоне 160–950 рублей.

Продажа: по рецепту

Плюсы препарата Аркоксиа

Хранение: 15-25С (комнатная температура)

Срок годности: 36 мес.

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма. Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом. Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни.

Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует. Не стоит пить таблетки вместе с жирной пищей, так как она будет задерживать действие препарата и показывать размытую картину терапии для врача.

Производитель: Белмедпрепараты, Беларусь/

Особенности применения препарата

Гетс Фрама, ОАЭ/ Ципла, Индия

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Целекоксиб выпускается в форме капсул для внутреннего приема. Действующим веществом является компонент целекоксиб.

Препарат может способствовать увеличению количественного содержания лития.

Одновременное использования с лекарствами на основе флуконазола способствует увеличению концентрации действующего компонента целекоксиб (при этом может потребоваться коррекция дозировки данного препарата). Препараты на основе кетоконазола не способствуют оказанию описанного клинического эффекта.

В ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть обезвоживание, а также людей, осуществлявших прием лекарственных средств, обладающих мочегонным действием повышается риск ухудшения функционирования почек с последующим развитием острой почечной недостаточности. Описанные реакции носят обратимый характер при своевременном обращении к врачу.

Препарат не вступает в значимое клиническое взаимодействие с препаратами из группы антацидов, медикаментами на основе омепразола, глибенкламида, метотрексата, фенитоина. Капсулы также не способствуют оказанию воздействия на антиагрегантный эффект лекарств, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота.

Не рекомендовано сочетать прием капсул с другими лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Капсулы, 100 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Капсулы, 200 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767»  — на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Капсулы, 100 мг, 200 мг. В блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

Исследования показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Прием алкоголя усиливает и увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов Целебрекса на организм (особенно кровотечений ЖКТ).

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина 2. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина 2. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целебрекс не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Основные механизмы действия Нимесулида

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Аналоги лекарственного препарата Целебрекс

В аннотации к препарату сказано, что основным веществом главного действия выступает целекоксиб.

Помимо него в составе содержатся такие компоненты, как: повидон, лаурилсульфат, стеарат, моногидрат лактозы и кроскармеллоза натрия.

Препарат выпускается в виде капсул, которые имеют белый цвет и желатиновую твердую структуру. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина. Выпускается дозировкой 100 и 200 мг по 10 капсул в упаковке (фото вы можете увидеть в нашей статье).

Кроме таблеток и капсул, существуют аналоги Аркоксиа в других лекарственных формах: мази и инъекции для внутривенного и внутримышечного введения.

Династат

Династат, подобно Аркоксиа, ингибирует ЦОГ-2, но применяется в основном для проведения анальгезии пациентам с малыми оперативными вмешательствами, а также устранения послеоперационного болевого синдрома.

Остеоартроз

Династат выпускается во флаконе с порошком для дальнейшего приготовления раствора. Перекоксиб как действующее вещество Династата, обладает наибольшей способностью задерживать в организме воду среди всех прочих коксибов, поэтому имеет полное противопоказание для людей с хронической почечной и сердечной недостаточностью, а также пациентам, получающим терапию диуретиками, так как это приводит к снижению эффективности препаратов.

Показания к применению лекарственного средства

Показания к применению лекарственного средства

ЛС также с большой осторожностью следует использовать в терапии людям с артериальной гипертензией, так как возможно не только повышение артериального давления, но и развитие соответствующей сосудистой патологии. Учитывая вышеперечисленные факторы, стоит отметить, что применять Династат необходимо лишь для кратковременной анальгезии, а не в качестве средства системной терапии.

Артрин

В состав Артрина входит мукополисахарид хондроитин сульфат, главная задача которого заключается в замедлении резорбции костной ткани и снижение потери в ней кальция. Артрин выпускается в виде мази для наружного применения при заболеваниях суставов воспалительного и дегенеративного характера.

Инструкция по применению мази

Инструкция по применению мази

ЛС обладает свойствами анальгетика, но главное, способностью снижать разрушения суставов, а благодаря регенераторным способностям еще и восстанавливать продукцию синовиальной жидкости, тем самым препятствуя стиранию суставных поверхностей. Препарат удобен для повседневного использования, однако, имеет ряд противопоказаний, среди которых:

  • аллергическая непереносимость компонентов мази;
  • наличие любых нарушений кожных покровов в месте введения;
  • беременность и весь период лактации;
  • возраст до 18 лет.

Хондроксид

Как и в Артрин, главным действующим компонентом мази является хондроитин. Хондроксид является оригинальным российским препаратом, а не дженериком. По терапевтическим свойствам не уступает Артрину, однако, значительное количество проведенных клинических исследований дает основания предполагать большую, нежели у дженерика, безопасность.

Действие хондроксида

Действие хондроксида

В отличие от Аркоксии, которая снимает воспаление через систему арахидоновой кислоты, Хондроксид действует на сустав локально, практически не влияя на состояние почек, печени, желудочно-кишечного тракта, а также системы крови. Противопоказанием к применению являются аллергические реакции на препарат, а также любые поражения кожи в месте предполагаемого нанесения.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.5 Боль внизу спины
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

У Аркоксиа есть более дорогие структурные аналоги, то есть препараты, в состав которых входит такой же основной фармакологический компонент – эторикоксиб. В ходе клинических исследований, было установлено, что противовоспалительный эффект более выраженный у ЛС с дозировкой 60 мг.

Механизм действия Артрофоона

Повышение дозировки до 90 мг проявлялось не только снижением воспалительных реакций, но и выраженной анальгезией. Для пациентов с болями в позвоночнике, дозировка в 90 мг показала большую эффективность в ходе длительной терапии, чем форма в 60 мг.

Эксинеф

Эксинеф производится в Нидерландах. Препарат выпускается в блистерах – по 7 или 2 таблетки в каждом. Последние являются хорошей альтернативой для быстрого купирования боли, сокращая при этом затраты пациента.

Костарокс

Костарокс является дженериком – лекарством с таким же действующим веществом, однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Прежде чем выйти на международный фармакологический рынок, препарат тщательно исследуется по параметрам безопасности и эффективности.

Показания к назначению Костарокса

Показания к назначению Костарокса

Механизм действия соответствует оригинальному препарату и выпускается в тех же дозировках компанией Кадила Фармасютика (Индия). Статус дженерика делает препарат более дешевой заменой оригинала без потери его фармакологических свойств.

Роукоксиб-Роутек

Производителем медпрепарата является российская фармацевтическая компания «АРС». В составе капсул имеется активное вещество целекоксиб (200 мг). Показания к применению и побочные действия аналогичные с Аркоксиа. При лечении первичной дисменореи суточная доза лекарства повышается в 2 раза.

  • Кроскармеллоза натрия.
  • Водный аммиак.
  • Этанол.
  • Желатин.
  • Пропиленгликоль.
  • Моногидрат лактозы.
  • Изопропанол.
  • Стеарат магния.
  • Лаурилсульфат натрия.

Капсулы Целебрекс расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 3 блистера с капсулами, она оснащена контролем первого вскрытия, а также имеет аннотацию к данному лекарственному средству.

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
целекоксиб 100 мг
  200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149,7/49,8 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1/8,1 мг; повидон К30 — 6,8/6,7 мг; кроскармеллоза натрия — 2,7/2,7 мг; магния стеарат — 2,7/2,7 мг  
оболочка: титана диоксид — около 1,7 мг; желатин — около 58,3 мг  
чернила для капсул, 100 мг: чернила голубые SB-6018 (содержат шеллак — 22–27%, этанол — 33–38%, изопропанол — 0,5–4%, бутанол — 4–8%, пропиленгликоль — 3–6%, аммиак водный — 1–2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (E132) — 24–28%)  
чернила для капсул, 200 мг: чернила желтые SB-3002 (содержат шеллак — 22–27%, этанол — 33–38%, изопропанол — 3–7%, бутанол — 4–9%, пропиленгликоль — 3–6%, аммиак водный — 1–2%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 18–22%)  

Фармакокинетика

После приема капсулы Целебрекс внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы. Целекоксиб метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой.

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения.

В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Целекоксиб

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равноймл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает Tmax примерно на 4 ч и повышает всасывание примерно на 20%.

Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин.

При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Раса. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пожилых пациентов со снижением СКФ >65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительная связь между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты.

Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается.

При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.  Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo. Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).

Показания

симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);

лечение первичной дисменореи.

повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;

известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;

Нет

бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника;

сердечная недостаточность (NYHA II–IV);

клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;

тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения);

беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания ССС (см. «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий;

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями).

Выделяется ряд патологических и физиологических состояний организма пациента, при которых запрещается прием капсул Целебрекс, к ним относятся:

  • Воспалительная патология кишечника.
  • Язвенная патология или пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
  • Состояние после перенесенного хирургического вмешательства аорто-коронарного шунтирования.
  • Выраженная недостаточность функциональной активности сердца.
  • Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, поражение периферических артерий или цереброваскулярная патология.
  • Подтвержденная чувствительность пациента к лекарственным средствам фармакологической группы сульфонамиды.
  • Специфические аллергические реакции (бронхиальная астма, крапивница), развивающиеся после применения аспирина или других лекарственных средств фармакологической группы нестероидные противовоспалительные медикаменты.
  • Повышенная чувствительность к действующему компоненту или вспомогательным соединениям данного лекарственного средства.
  • Беременность на любом сроке течения, а также период грудного вскармливания (лактация).
  • Возраст пациента до 18 лет.

С осторожностью препарат применяется после перенесенной язвенной патологии структур желудочно-кишечного тракта, а также на фоне ремиссии патологического процесса (улучшение клинико-лабораторных показателей заболевания), совместном использовании лекарственных средств антикоагулянты и антиагреганты, которые снижают свертываемость крови, сахарном диабете, заболеваниях сердца и сосудов, цереброваскулярной патологии, тяжелой соматической патологии, патологии периферических артерий. Перед началом приема капсул Целебрекс важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Наиболее частыми побочными явлениями при длительном приеме Целебрекса являются:

  • Боль в эпигастральной области, понос, рвота, тошнота, возможно развитие кишечных кровотечений и др.
  • Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания;
  • Гипертензия, аритмия, тахикардия, периферические отеки;
  • Инфекции респираторных органов;
  • Инфекции мочеполовой системы;
  • Тромбоцитопения, анемия;
  • Изменение активности АСТ и АЛТ;
  • Аллергические реакции.

В редких случаях длительное применение Целебрекса чревато кардиотоксическим эффектом и может вызывать инфаркт миокарда, а также тромбозы в жизненно важные органы. Препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период лактации, а также детям до 18 лет.

Кроме того не рекомендуется принимать Целебрекс при серьезных печеночных и почечных патологиях, наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Сердечная недостаточность и аортокоронарное шунтирование также являются противопоказанием к приему лекарственного средства.

Средство имеет и ряд противопоказаний для приема. К ним относятся:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • беременность;
  • перенесенная операция по шунтированию аортокоронарных сосудов;
  • острое кишечное или желудочное кровотечение.

Узнайте, как лечат синдром Фелти.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Врачи назначают Целекоксиб для симптоматического лечения при таких диагнозах:

  1. Ревматоидный артрит;
  2. Снятие сильной боли;
  3. Лечение первичной дисменореи;
  4. Дополнительное лечение колоректалных полипов.

«Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

  • Артрит ревматоидный и псориатический
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
  • Реактивный синовит
  • Остеоартроз
  • Обострение подагры
  • Острые болевые ощущения в спине.

Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:
  1. Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
  2. Астма
  3. Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
  4. Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
  5. Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
  6. Анемия
  7. Заболевания периферических артерий
  8. Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
  9. Возраст до 18-ти лет.

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

  • снижение аппетита;
  • зуд;
  • обострение аллергических реакций;
  • болезненные ощущения в животе;
  • головные боли;
  • необъяснимая нервозность;
  • снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
  • бессонница;
  • диарея;
  • приступы тошноты;
  • головокружения;
  • снижение слухового восприятия;
  • лейкопения;
  • ринит;
  • одышка;
  • кашель;
  • лейкопения;
  • отек в области лица, гениталий и конечностей;
  • повышение АД.

В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

Если дорогие или дешевые аналоги медикамента Целекоксиб ошибочно принимаются в большей дозе, чем рекомендовано в инструкции по применению, то не стоит паниковать. В результате многочисленных опытов доказано, что данная группа лекарств не токсична.

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

Целекоксиб показан к применению в ходе комплексного лечения:

  • остеоартритов;
  • ревматоидного артрита;
  • анкилозирующего спондилита.

Капсулы используют для устранения болевых ощущений в области мышц, костей, а также чувства болезненности, возникающего в послеоперационный период и сопровождающего первичную дисменорею.

Целекоксиб противопоказано использовать при:

  • индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов капсул;
  • повышенной чувствительности к лекарствам из группы сульфаниламидов;
  • обострении пептической язвы;
  • сердечной недостаточности;
  • бронхиальной астме, крапивнице или реакциях гиперчувствительности, возникающих на фоне применения препаратов, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, а также других медикаментов из группы НПВП;
  • в период восстановления после перенесенной операции аортокоронарное шунтирование;
  • желудочных кровотечениях;
  • воспалительных заболеваниях, поражающих желудочно-кишечный тракт;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • клинически подтвержденной ишемической болезни сердца;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • в ходе лечения пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

Оглавление:

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
  • лечение первичной дисменореи.
  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (нет опыта применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Взаимодействие с другими лекарствами

Общие: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы; нечасто — отек лица.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); нечасто — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — алопеция, крапивница.

Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. «Особые указания», Влияние на функцию печени), холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. «Особые указания», Влияние на функцию почек), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек, гипонатриемия.

Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS — Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and Systemic Symptoms — или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий.

Системные нарушения: боль в грудной клетке.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительное фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пожилых пациентов, обезвоженных (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно данные эффекты обратимы.

Диуретики: известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимое влияние на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту).

Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1. Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2. Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3. Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4. Кожные покровы — сыпь, зуд
  5. Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость.

Дерматологические реакции: алопеция, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом; метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

  • Система пищеварения – боли в животе, понос, вздутие живота (метеоризм), реже может развиваться рвота, обостряться язвенная болезнь, а также возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, особенно при использовании препарата на фоне язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление печени (гепатит).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие периферических отеков, ухудшение течения артериальной гипертензии (повышение уровня системного артериального давления), симптоматическое повышение давления, учащение сокращений сердца (тахикардия), появление ощущений сердцебиения и приливов в области лица, реже может развиваться ишемический инсульт головного мозга или инфаркт миокарда.
  • Нервная система – периодическое головокружение, повышение тонуса мускулатуры, развитие бессонницы, реже может появляться беспокойство, сонливость, спутанность сознания, нарушение обоняния и изменение вкусовых ощущений, галлюцинации.
  • Система дыхания – воспаление слизистой оболочки бронхов (бронхит), появление кашля, патологическая воспалительная реакция в глотке (фарингит), полости носа (ринит), околоносовых пазухах (синуситы), развитие инфекционных процессов, которые локализуются в верхних дыхательных путях.
  • Мочевыделительная система – развитие инфекционных процессов в мочевыводящих путях, редко отмечалось воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит).
  • Кожа и ее придатки – были зарегистрированы случаи выпадения волос (алопеция), развития повышенной чувствительности кожи к свету с ее последующим воспалением (фотодерматит).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженные отеки мягких тканей в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), системная реакция с выраженным снижением уровня системного артериального давления, а также развитием полиорганной недостаточности (анафилактический шок). Реже отмечались случаи тяжелого аллергического поражения кожи с гибелью ее клеток (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла).
  • аллергия или ее обострение;
  • травмы;
  • периферические отеки;
  • расстройства ЖКТ;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • заболевания дыхательной системы организма;
  • зуд кожи и появление высыпаний.
  • Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме;
  • Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента;
  • Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида;
  • Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось;
  • Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови. Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент;
  • Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом. Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено.

Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.  Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации. Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.  Категория действия на плод по FDA. С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме.

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВС, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызвать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза ПГ на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Передозировка

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени).

Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличить риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС и факторами риска таких заболеваний.

Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС.

При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать также причиной осложнений со стороны ССС. Все НПВС, в т.ч. и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении ПВ, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. НПВС, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени. Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.

Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Терапия ГКС. Целебрекс не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.

Условия и сроки хранения

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Держать Целекоксиб нужно подальше от детей, чтобы не допустить приема таблеток внутрь. Старайтесь, чтобы на упаковку не попадали солнечные лучи или вода. Соблюдайте правила хранения и температуру до 30 градусов. Срок годности таблеток – не более 3 лет.

Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

Срок годности капсул Целебрекс составляет 3 года. Они должны храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от 15 до 30° С.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

По рецепту.

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дешевые аналоги и заменители препарата целебрекс: список с ценами

Действующее вещество данного лекарства – целекоксиб. Это препарат из группы НПВС нового поколения, которое обладает противовоспалительной, жаропонижающей и обезболивающей активностью.

Ульцерогенная активность (риск развития язвы) максимально снижена – в этом преимущество Целебрекса.

Список противопоказаний достаточно длинен, в частности, Целебрекс нельзя применять при беременности, лактации, до 18 лет, ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта, почек, печени и кроветворной системы.

Как и многие импортные препараты (его производит компания Pfizer), Целебрекс достаточно дорог.

Цена составляет от 400 до 600р, в некоторых аптеках может быть выше, поэтому есть необходимость замены на дешёвый аналог. Но найти дешёвые аналоги препарата может оказаться непросто.

Существуют аналоги Целебрекса украинского производства, которые производятся по лицензии зарубежных фирм (так же, как Дилакса). Аналогов, полностью разработанных и производимых в Украине, не существует.

Приобрести Целекоксиб можно в любой аптеке. От пациента обязательно потребуют рецепт врача. Средняя стоимость препарата – от 800 до 1000 рублей за упаковку.

Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.

При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.

Препарат выпускается только в виде капсул.

Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

  • Остеоартроз.
  • Артрит различной этиологии.
  • Интенсивный болевой синдром в области спины.
  • Болезнь Бехтерева.
  • Острые приступы подагры.
  • Реактивный синовит.

В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.
info

Обратите внимание! Список содержит синонимы Целекоксиб, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.

Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.

Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.

Ранселекс производит индийская компания «Ранбакси Лабораториз». Действующее вещество — целекоксиб.

Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.

Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.

Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.

Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.

Флогоксиб — аналог Целекоксиба, выпускается в форме капсул. Используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Целебрекс является типичным аналогом Целекоксиба и выпускается немецкой компанией Пфайзер (Pfizer).

Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане фирмой «Гетц Фарма».

Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.

Оглавление:

  • Дешевые аналоги и заменители препарата целебрекс: список с ценами
  • Аналоги российского производства
  • Украинские заменители
  • Белорусские дженерики
  • Прочие иностранные аналоги
  • Целебрекс — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 100 мг и 200 мг) лекарственного препарата для лечения боли при артрозе и артрите у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем
  • Описание аналогичных препаратов лекарства Целебрекс
  • Описание Целебрекса
  • Список аналогов
  • Дилакса
  • Зицел
  • Артоксиб
  • Бекстра
  • Аркоксиа
  • Династат
  • Дешевые аналоги
  • Мелоксикам
  • Диклофенак
  • Ибупрофен
  • Фламакс
  • Заключение по теме
  • Целебрекс: инструкция по применению
  • Описание лекарственной формы, состав
  • Фармакологические эффекты, фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Особенности использования
  • Передозировка
  • Целебрекс аналоги
  • Срок годности, хранение
  • Целебрекс цена
  • Целебрексот чего помогает? Инструкция по применению, отзывы и аналоги
  • Целебрексот чего помогает?
  • Инструкция по применению Целебрекс 200, дозировки
  • Побочные эффекты Целебрекс 200, противопоказания
  • Аналоги Церебрекс, список препаратов

Дилакса

Препарат производится фирмой KRKA (Словения). Главный компонент — целекоксиб. Вспомогательные компоненты — стеарат магния, кроскармеллоза натрия. Выпускается в капсулах, заполненных гранулированным порошком белого цвета. Дозировка — 100 или 200 мг.

Стоимость препарата составляет 200–450 рублей в зависимости от дозы активного вещества и аптеки.

Показания у медикамента такие же, как у Целебрекса. К противопоказаниям относятся: состояние после аортокоронарного шунтирования сосудов, эрозии и язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, воспаления кишечника в стадии обострения, сердечная недостаточность, беременность и лактация, почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, непереносимость одного из компонентов препарата.

  • повышенное артериального давления;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • инфаркт миокарда;
  • ишемический инсульт;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • рвота;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • кашель;
  • зуд кожи;
  • сыпь.

Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется применять медикамент минимально возможным коротким курсом.

При совместном применении Дилаксы и антикоагулянтов наблюдались сильные кровотечения.

В период лечения препаратом рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и проведения опасных работ, требующих большой концентрации внимания.

Лекарство производится в Индии. Главное действующее вещество — целекоксиб. Из аптек отпускается без рецепта врача. Цена — около 200 рублей. Заменяет Целебрекс для устранения болей в спине, суставах, менструальных болей, для лечения колоректальных полипов.

К побочным эффектам можно отнести: диарею, метеоризм, тошноту, головокружения, отеки, судороги в ногах, кожный зуд, головную боль и др.

Артоксиб

Медикамент тоже производится в Индии, является одним из самых популярных и эффективных медикаментов для суставов. Выпускается в форме капсул. Принимать 1 раз в сутки после еды. Показания и противопоказания к применению те же, что у Целебрекса.

Бекстра

Действующим веществом препарата Бекстра является валдекоксиб. Это не лучший вариант для замены Целебрекса, поскольку цены примерно одинаковые. К тому же этот медикамент имеет много противопоказаний и побочных действий. Выпускается в виде таблеток, принимать препарат можно независимо от приема пищи.

Аркоксиа

Препарат Аркоксиа производится в Испании и Нидерландах. Выпускается в форме таблеток. Активное вещество — эторикоксиб. Вспомогательные компоненты — магния стеарат, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза. Эторикоксиб не подавляет выработку простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Оболочка лекарства содержит лактозу, это нужно учитывать при назначении людям с непереносимостью данного компонента. Принимать можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Во время лечения нужно отказаться от употребления спиртных напитков.

Династат

Содержит в качестве активного вещества натрия парекоксиб. Вспомогательные компоненты — фосфорная кислота, натрия гидроксид. Используется для инъекций, в упаковке содержатся таблетка либо пористая масса и растворитель. Медикамент не влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Время полувыведения медикамента составляет 22 минуты.

Династат

  • Диклофенак;
  • Ибупрофен;
  • Мелоксикам;
  • Фламакс;
  • Амелотекс.
Adblock
detector