Склероз

Искусственные антикоагулянты могут быть прямого и непрямого действия

Низкомолекулярные гепарины

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Свертывание крови – это совокупность физиологических и биохимических процессов, направленных на остановку начавшегося ранее кровотечения. Это защитная реакция организма, предупреждающая массивную кровопотерю.

Свертывание крови протекает в 2 этапа:

  • первичный гемостаз;
  • ферментативное свертывание.

Первичный гемостаз

В этом сложном физиологическом процессе принимают участие 3 структуры: сосудистая стенка, центральная нервная система и тромбоциты. Когда повреждается стенка сосуда и начинается кровотечение, гладкие мышцы, расположенные в ней вокруг места перфорации, сжимаются, и сосуды спазмируются.

Следующим этапом является адгезия (прилипание) тромбоцитов к месту повреждения сосудистой стенки и агрегация (склеивание) их между собой. Уже через 2-3 минуты кровотечение прекращается, поскольку место повреждения оказывается закупоренным тромбом. Однако этот тромб еще рыхлый, а плазма крови в месте повреждения все еще жидкая, поэтому при определенных условиях кровотечение может развиться с новой силой.

Суть следующей фазы первичного гемостаза состоит в том, что тромбоциты претерпевают ряд метаморфоз, в результате которых из них высвобождаются 3 фактора свертывания крови: взаимодействие их приводит к появлению тромбина и запускает ряд химических реакций – ферментативное свертывание.

Когда в области повреждения стенки сосуда появляются следы тромбина, запускается каскад реакций взаимодействия тканевых факторов свертывания с кровяными, появляется очередной фактор – тромбопластин, который взаимодействует с особым веществом протромбином с образованием активного тромбина.

Следующий этап – сжатие, или ретракция, кровяного сгустка, которое достигается путем уплотнения, сжатия его, в результате чего отделяется прозрачная, жидкая сыворотка крови.И последняя стадия – растворение, или лизис, сформировавшегося ранее тромба. В ходе этого процесса друг с другом взаимодействуют множество веществ, и результатом является появление в крови фермента фибринолизина, разрушающего нити фибрина и превращающего его в фибриноген.

Если
необходимо получить кровь для исследований,
то ее образец собирают в  гепаринизированную
 пробирку. С той же целью можно
использовать  раствор ЭДТА или
цитрата, которые связывают ионы кальция.
Цитрат нашел широкое применение  при
заготовке  крови для переливания.

Согласно
этой теории свертывание крови
обеспечивается четырьмя  факторами,
три из которых: ионы кальция (фактор IV)
и два образующиеся в печени белка плазмы
крови –фибриноген (фактор I) и протромбин
(фактор II) постоянно циркулируют в крови.
Свертывание  крови начинается, если
при повреждении ткани в сосуды попадет
тканевой тромбопластин (фактор III).

Искусственные антикоагулянты могут быть прямого и непрямого действия

Этот
фактор в присутствии ионов кальция
обеспечивает переход неактивного
 профермента протромбина  в тромбин,
высокоактивную протеазу, которая за
 короткое время превратит большие
количества фибриногена в фибрин. Этот
механизм в настоящее время обозначается
внешней системой коагуляционного
гемостаза или  внесосудистым  путем,
поскольку инициатором процесса является
фактор, расположенный вне сосудов.

Однако
существует еще одна возможность
активирования через внутрисосудистую,
или внутреннюю  систему, на существование
которой указывает наблюдение, что кровь
свертывается также при контакте со
стеклом. Значит, и в крови имеются
факторы, способные вызывать образование
тромбина.

Классическая
концепция со временем претерпела
изменения, так как были открыты и другие
 факторы. Их стали обозначать римскими
цифрами, отражающими порядок их открытия.
Большинство из этих факторов представляют
собой протеазы, которые катализируют
ограниченый протеолиз своих субстратов.

Естественные антикоагулянты

Антикоагулянты — что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека. Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

  • антитромбины;
  • антитромбопластины;
  • ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

  1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
  2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
  3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
  4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
  5. Контактный, липидный ингибитор.
  6. Антитромбопластины.

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

Искусственные антикоагулянты могут быть прямого и непрямого действия

Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Альфа-2 макроглобулин.

Фибринолиз — важнейшая антисвертывающая система

Фибриновый
сгусток, образовавшийся в процессе
свертывания, постепенно растворяется
в посткоагуляционную фазу свертывания.
Фибринолиз – это
расщепление фибрина (фибриногена) на
растворимые низкомолекулярные пептиды
с помощью фибринолитической системы,
которая во многом по принципу организации
 подобна системе свертывания.

Главным
физиологическим ферментом, ответственным
за фибринолиз, является сериновая
протеаза – плазмин (фибринолизин), а
реакции, обеспечивающие его активность,
носят название плазминовой
(фибринолитической) системы. Эта система
включает плазмин и его профермент –
плазминоген, активаторы плазминогена,
проактиваторы плазминогена, ингибиторы
плазмина и ингибиторы активаторов
плазминогена.

Плазминоген
– гликопротеин  α-глобулиновой
фракции белков плазмы крови. Одноцепочечная
молекула с мол. массой 93 кДа.

Гетерогенность
молекул может быть обусловлена их
частичным гидролизом, различиями в
составе углеводов и аминокислот.
Препа­раты устойчивы в кислой среде,
где выдерживают нагревание до 70°.

Место
синтеза белка не установлено. Содержание в
плазме колеблется
в широких пределах: у мужчин – 195 мг/л,
у женщин –  до 250 мг/л. Время полураспада
– 2,5 сут. За сутки разрушается и
синтезируется около 5 мг плазминогена.
Повышение содержания его наблюдается
у больных со злокачественными опухолями,
при туберкулезе, после облучения
рентгеновскими лучами, снижение – при
болезнях печени.

Под
действием активаторов плазминоген
быстро превращается в плазмин – сериновую
протеиназу, расщепляющую лизил-аргининовые
и лизил-лизиновые связи в белковых
субстратах, главным образом, в фибрине
и фибри­ногене (циркулирующий свободный
плазмин способен также гидролизовать
факторы V и VIII свертывающей
системы крови, факторы комплемента,
раз­личные полипептидные
гормоны)(рис.13.14).

При активировании
плазминогена в его мо­лекуле
гидролизуется пептидная связь арг Зб0 –
вал361 ,
и молекула из одноцепочечной превращается
в двухцепочечную молекулу плазмина
(рис.13.13). N-концевая
 часть молекулы плазминогена образует
тяжелую (А) цепь
(мол.

Рис.13.13.Схема
строения плазминогена и место действия
его активаторов

В
А-цепи плазмина, также как и в молекуле
плазминогена, имеется пять близ­ких
по аминокислотной последовательности
петлеобразных участков кринглов (содержат
по 80 аминокислотных остатков, скрепленных
тремя дисульфидными связями), называемых
лизинсвязывающими участками (ЛСУ).

Рис.13.14.Схема
фибринолиза

Такой
 буферной системой в моче является
фосфатная. Она образована одно- и
двузамещенными солями фосфорной
кислоты. Концентрация компонентов
данной  буферной системы в гломерулярном
фильтрате  такая же, как и в плазме
(1 ммоль/л). При значении рН гломерулярного
фильтрата равном 7.4, 80 % фосфатов этой
системы представлено

Рис.13.21.
Схема образования протонов клетками
канальцев почек. Выделение  протона
сопровождается переходом в кровь иона
бикарбоната

двузамещенной
 и  20 %  однозамещенной формами
 ионов фосфорной кислоты (отношение
4:1). Благодаря благоприятному положению
значения рK равному
6,80 (рН=рК±1
для нелетучих буферных систем) эта
система превосходно соответствует
условиям поддержания рН в моче.

 При
титровании мочи щелочью (0,1 N  NаОН)
связанные этой буферной системой протоны
можно определить количественно. Данная
 величина обозначается как титруемая
кислотность мочи, которая у здорового
человека составляет 10 – 40 ммоль /24 ч.

Титруемая
кислотность сильно повышается при
нагрузках кислотой. Емкость этой
нелетучей буферной системы  при
нагрузках относительно мала, так как
уровень фосфатов в моче во многом
определяется их потреблением с пищей. 

Система
 ионы аммония/аммиак.
Клетки эпителия канальцев обладают еще
одной возможностью связывать протоны
 – они синтезируют аммиак. Так как
концентрация аммиака во внеклеточном
пространстве и, следовательно, в
гломерулярном фильтрате чрезвычайно
низкая (аммиак обезвреживается в печени)
клетки эпителия получают аммиак, главным
образом, из глутамина, который образуется
 в различных тканях (мышцы, мозг,
печень) и рассматривается как транспортная
форма аммиака в крови.

Эпителиальные
клетки дистальных и проксимальных
канальцев, а также собирательных трубочек
содержат высокоактивную глутаминазу,
катализирующую гидролиз глутамина и
высвобождение аммиака. Последний
секретируется в просвет канальцев и
действует там как акцептор протонов
(NH3  H  →
NH4 ).

Образующийся
ион аммония, обладающий высоким зарядом,
не проходит через мембраны и остается
в моче. Выделение аммония составляет у
здорового 30 – 50 ммоль/сут. В то время
как фосфатная буферная система быстро
реагирует на нагрузку кислотой, повышение
выделения аммония происходит постепенно,
в течение нескольких дней.

Таблица
13.8. Выделение
протонов почками у человека 

Выделение
протонов (ммоль/24 ч)

Отношение
аммиак/ титруемая кислотность

У
здорового

Протоны,
связанные с аммиаком

Титруемая
кислотность

У
больных диабетом с кетоацидозом

Протоны,
связанные с аммиаком

Титруемая
кислотность

У
больных с хроническим воспалением
почек (нефрит)

Протоны,
связанные с аммиаком

Титруемая
кислотность

30–50

10–30

300–500

75–250

0,5
– 1,5

2,0
–  20

1
– 2,5

1
– 2,5

0,2
– 1,5

Однако
 возможности аммиачной  буферной
системы  намного выше, чем у фосфатной
(титруемая кислотность).  Выделение
протонов при помощи данной  буферной
системы может достигать до 500 ммоль/сут.
Аммиак очень удобный компонент  буферной
системы, поскольку подобно  диоксиду
углерода является  конечным продуктом
обмена азота и его количество не
ограничено.

При помощи реакций
аминирования (глутаматдегидрогеназа
 и глутаминсинтетаза) аммиак  частично
может усваиваться ( подобно СО2 в
реакциях карбоксилирования), однако  
животные клетки  не обладают
способностью  полной фиксации этого
конечного продукта.

Таблица
13.9. Характеристика
СО2/НСО3 
и NH4 /NH3 
буферных систем

Показатели

СО2/НСО3

NH4 /NH3  

рК

Один
из партнеров

Тип
системы

Отношение
ион/газ при рН 7.4

Конечный
продукт

Растворимость
в воде

Место
действия

Противостоит 

6,10

Летучий

Открытая 

20:1

С-обмена

Хорошая 

Внеклеточное
пространство

Щелочи

9,40

Летучий 

Открытая

100:1

N-обмена

Очень
хорошая 

Моча

Кислоте

Значение
рК аммиачной
буферной системы равно 9,4,  что, как
указывалось выше,  относительно
неблагоприятно для значений рН
гломерулярного фильтрата. Такая буферная
система в закрытых условиях плохо
справлялась бы с функцией поддержания
рН. Однако учитывая то, что аммиак
постоянно выделяется клетками канальцев,
этот  буфер можно рассматривать как
открытую систему подобно таковой для
бикарбонатной буферной системы.

Так
как соотношение ион аммония / аммиак
очень высокое ( 100:1 при рН 7.4) через мочу
могут выделяться большие количества
 протонов без значительных изменений
рН. Такая система соответствует описанной
выше бикарбонатной системе,  которая
представляет  открытую систему с
соотношением анион /газ   20:1   и
неблагоприятным для рН крови значением
рК равном
 6.1.

Механизм
гемостаза  — это инструмент, с помощью
которого организм при молекулярных или
анатомических повреждениях сосудов
может активно бороться с потерей крови.
Механизм гемостаза – это  взаимодействие
cосудистых (реакция сосудистой системы),
клеточных (эндотелий и тромбоциты) и
молекулярных (специфические белки
плазмы крови) процессов.

С
термином “свертывание крови”- коагуляция,
как правило, связываются процессы,
протекающие в плазме крови. Однако
гемостазу принадлежат и системы,
направленные на сдерживание свертывания
– антикоагуляционные системы,
представленные ингибиторами факторов,
участвующих в свертывании, и системой,
обеспечивающей  медленное растворение
сгустка (фибринолитической системой),
а также процессы реканализации сосудов
и заживления поврежденных тканей.

Искусственные антикоагулянты могут быть прямого и непрямого действия

Это
взаимодействие распределяется во
времени на четыре фазы.  Вначале в
ответ на повреждение происходит
сосудистая реакция в форме спазма
сосуда, во второй фазе принимают участие
тромбоциты и эндотелий сосудов
(сосудисто-тромбоцитарный или первичный
гемостаз).

Затем подключаются белки
плазмы крови (коагуляционный  гемостаз),
и эта фаза завершается образованием
тромба и закреплением его на сосудистой
стенке. В четвертую или посткоагуляционную
фазу происходит постепенное частичное
или полное растворение сгустка
(фибринолиз).

В
каждую фазу устанавливается равновесие
между процессами, обеспечивающими
свертывание, и противосвертывающими
процессами. При нарушении этого равновесия
может быть склонность к кровотечению,
связанная с недостаточностью процессов
свертывания, и, с другой стороны,
склонность к тромбозу, которая обусловлена
повышением свертывания и/или
недостаточностью фибринолиза.

Первичный гемостаз

Кислотно-щелочное состояние

В
процессах метаболизма конечными
продуктами являются СО2,
вода и аммиак

Основные
биогенные химические  элементы,
поступающие в составе органических
молекул с пищей, в процессе метаболических
превращений  в клетках отдельных
тканей переходят в состав ряда
низкомолекулярных конечных продуктов,
которые удаляются из организма
(рис.13.17). Такими продуктами являются:

  • Диоксид
    углерода (угольная кислота) – конечный
    продукт обмена углеводов и липидов,
    выделяется легкими в форме газа;

  • Вода
    – конечный продукт обмена водородов,
     выделяется почками;

  • Аммиак
    – конечный продукт обмена азота,
    обладает хорошей растворимостью в
    воде, вначале превращается в мочевину
    и только затем  выделяется почками.
    Если бы аммиак (как у некоторых
    микроорганизмов) окислялся далее  в
    азотную кислоту, то в организме при
    высоком содержании азота в белках (16
    %) пришлось бы столкнуться с проблемой
    выведения большого количества протонов,
    образовавшихся при окислении аммиака.
    Такая проблема возникает при окислении
    серы, которая находится в восстановленной
     форме  в составе SH-групп Цис, Мет
    и гомоцистеина, и в клетке окисляется
    в серную кислоту с образованием большого
    количества протонов. Еще один биогенный
    элемент – фосфор в клетках находится
     уже  в окисленной форме (в составе
     фосфорной кислоты фосфорных эфиров)
    и удаляется в форме фосфорной кислоты,
    не влияя на обмен протонов.

 Удаление
диоксида углерода и протонов тесно
связано в кислотно-щелочном равновесии
с бикарбонатной буферной системой.

Таблетки и стакан воды

Рис.13.17.
Конечные продукты, образующиеся в
животных клетках

Концентрацию протонов необходимо поддерживать на постоянном уровне

Изменение
концентрации протонов изменяет
электростатические взаимодействия
между молекулами.
 В основе взаимодействия большинства
лигандов с белками  (фермент с
субстратом, гормон с рецептором, антитело
с антигеном, кофермент с апоферментом)
лежит  электростатическое взаимодействие,
которое  регулируется  концентрацией
водородных ионов, оказывающих существенное
влияние на заряды реагирующих молекул.

Постоянство
значения рН поддерживается буферными
системами, важнейшая из них –
 бикарбонатная,  СО2/НСО3-,
при помощи нее рН в межклеточном
пространстве устанавливается  около
7.4. Несомненно, регуляция значения рН
внутриклеточного пространства важнее,
чем внеклеточного, поскольку биологические
процессы протекают в основном
 внутриклеточно,  однако наши
знания о регуляции рН внутри клеток
 пока еще недостаточны, что заставляет
 при оценке кислотно-щелочного
состояния  ограничиваться лишь
сведениями о внеклеточной  составляющей
 этого состояния в организме.

Отклонение
значения рН во внеклеточном пространстве
в кислую сторону (7.37) обозначается как
 ацидоз (ацидемия), а в щелочную (7.44)
– алкалоз (алкалемия). Совместимыми с
 жизнью при тяжелых нарушениях
считаются значения рН от 6.80 (концентрация
протонов 160 нмоль/л) до 7.

7 (концентрация
протонов 20 нмоль/л). Это означает, что
человек может перенести почти  
восьмикратные изменения концентрации
протонов во внеклеточной жидкости,
четырехкратные изменения концентрации
натрия (100 – 200 моль/л) и почти такие же
изменения  концентрации калия (1.5 –
12 ммоль/л).

Женщина с упаковками таблеток

Хотя
почки изменяют концентрацию протонов
значительно медленнее, чем другие
органы, однако  удаление  протонов
с мочой  позволяет регенерировать
 буферные анионы. Канальцы почек в
состоянии повысить концентрацию
водородных ионов в 1000 раз: от 40 нмоль/л
(концентрация в крови и первичной моче)
до 40 ммоль/л (концентрация в конечной
моче при рН 4,4).

Эти 0,04 ммоль/л лишь
незначительная часть ежедневной
продукции протонов, которая
у взрослого человека составляет
от 40 до 80 ммоль за сутки. Если бы это
количество протонов (в среднем  60
ммоль) распределить в 1,5 л мочи (40 ммоль/л
мочи), то рН мочи было бы 1,4.

При
секреции протонов в мочу (Рис.13.21) диоксид
углерода, который  образуется в
реакциях обмена в клетках канальцев
 или извлекается  из крови, под
влиянием фермента карбангидразы  II
 превращается в углекислоту. Последняя
диссоциирует на ионы бикарбоната и
 протоны.

Патологические антикоагулянты

При развитии некоторых заболеваний в плазме иногда накапливаются мощные иммунные ингибиторы свертывания крови, которые являются специфическими антителами, к примеру, волчаночный антикоагулянт. Они указывают на тот или иной фактор. Данные антитела могут вырабатываться для борьбы с любым проявлением свертываемости крови, но по статистике, как правило, это ингибиторы VII, IX фактора.

Препараты

Препаратов —
1738; Торговых названий —
67; Действующих веществ —
25

Это лекарственные средства, которые влияют на функцию свертываемости крови, используются для снижения вероятности формирования тромба в организме. Из-за возникновения закупорки в сосудах или органах может развиться:

  • ишемический инсульт;
  • гангрена конечностей;
  • тромбофлебит;
  • воспаление сосудов;
  • ишемия сердца;
  • атеросклероз.

Выделяют по механизму воздействия прямые и непрямые антикоагулянты, которые помогают осуществлять контроль процессов свертываемости крови. Часто их используют для лечения варикоза, терапии аутоиммунных заболеваниях. Антикоагулянты обладают определенными фармакологическими свойствами и правилами приема, поэтому назначать их может исключительно врач, который знаком с историей болезни пациента.

Антикоагулянты прямого действия всасываются быстро и их продолжительность действия не более суток до повторного введения или нанесения.

Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в крови, создавая кумулятивный эффект.

Их нельзя отменять сразу, так как это может способствовать тромбозу. При приеме у них постепенно снижают дозировку.

Антикоагулянты прямые местного действия:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Гепатромбин;
  • Тромблесс

Антикоагулянты для внутривенного или внутрикожного введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Антикоагулянты непрямого действия:

  • Гируген;
  • Гирулог;
  • Аргатробан;
  • Варфарин Никомед в таб.;
  • Фенилин в таб.

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

  • инфаркты миокарда;
  • инфаркты легких;
  • сердечная недостаточность;
  • тромбофлебиты вен ног;
  • тромбозы вен и артерий;
  • варикозное расширение вен;
  • инсульты тромботические и эмболические;
  • поражения сосудов эмболические;
  • хроническая аневризма;
  • аритмии;
  • искусственные клапаны сердца;
  • профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
  • митральные пороки сердца;
  • тромбоэмболия после родов;
  • предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем:

Таблетки и капсулы

тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Различные заболевания сосудов приводят к тому, что могут образовываться тромбы. Это ведет к очень опасным последствиям, так как, например, может образоваться инфаркт или инсульт. Чтобы разжижать кровь врач может назначить препараты, способствующие снижению свертываемости крови.

Она может возникнуть вследствие таких проблем, как:

  • Варикоз или флебит;
  • Тромбы нижней полой вены;
  • Тромбы вен геморроидальных;
  • Инсульт;
  • Инфаркт миокарда;
  • Травмы артерий при наличии атеросклероза;
  • Тромбоэмболия;
  • Шок, травмы или сепсис тоже могут привести к образованию тромбов.

Для улучшения состояния свертываемости крови и используются антикоагулянты. Если раньше использовали Аспирин, то теперь врачи ушли от такой методики, ведь есть гораздо более эффективные препараты.

Показания и противопоказания к применению антикоагулянтов прямого действия

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Таблетки Варфарин Орион

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.В другой статье вы найдете еще больше информации про мази с гепарином.

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарин натрия - антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

  • Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
  • Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Используют лекарственные средства данной группы в следующих ситуациях:

  • для предотвращения образования тромбов или ограничения их локализации при всевозможных хирургических вмешательствах, в частности, на сердце и сосудах;
  • в случае прогрессирующей стенокардии и при остром инфаркте миокарда;
  • при эмболиях и тромбозах глубоких вен и периферических артерий, сосудов головного мозга, глаза, легочных артерий;
  • при диссеминированном внутрисосудистом свертывании;
  • с целью предупреждения свертывания крови при ряде лабораторных обследований;
  • для поддержания сниженной свертываемости крови при проведении гемодиализа или в аппаратах искусственного кровообращения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этих препаратов очень истощенным пациентам, в период беременности, в первые 3-8 суток после родов или хирургических вмешательств, в случае высокого артериального давления.

В зависимости от особенностей структуры и механизма действия лекарственные средства данной группы делят на 3 подгруппы:

  • препараты нефракционированного гепарина (Гепарин);
  • препараты низкомолекулярного гепарина (Надропарин, Эноксапарин, Далтепарин и другие);
  • гепариноиды (Сулодексид, Пентосан полисульфат);
  • прямые ингибиторы тромбина – препараты гирудина.

Основным представителем лекарственных средств этого класса является непосредственно Гепарин.Антитромботический эффект данного препарата заключается в способности его цепей угнетать главный фермент свертывания крови, тромбин. Гепарин связывается с коферментом – антитромбином III , в результате чего последний активнее связывается с группой плазменных факторов свертывания крови, снижая их активность. При введении гепарина в большой дозировке, он к тому же угнетает процессы превращения фибриногена в фибрин.

Кроме указанных выше, данное вещество обладает рядом других эффектов:

  • замедляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов;
  • снижает степень проницаемости сосудов;
  • улучшает кровообращение по смежным сосудам, коллатералям;
  • уменьшает спазм сосудистой стенки.

Выпускается гепарин в форме раствора для инъекций (в 1 мл раствора содержится 5000 ЕД действующего вещества), а так же в виде гелей и мазей, для местного применения.

Фрагмин, прямой антикоагулянт, обладает прямым действием на свертывающую-антисвертывающую систему крови

Вводят гепарин подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Действует препарат быстро, но, к сожалению, относительно кратковременно – при однократном внутривенном введении действовать он начинает практически сразу и продолжается эффект в течение 4-5 часов. При введении в мышцу эффект развивается через полчаса и продолжается до 6 часов, при подкожном же – через 45-60 минут и до 8 часов соответственно.

Часто назначают гепарин не самостоятельно, а в комбинации с фибринолитиками и антиагрегантами.Дозировки индивидуальны и зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от его клинических проявлений и лабораторных показателей.

Действие гепарина необходимо контролировать путем определения АЧТВ – активированного частичного тромбопластинового времени – хотя бы 1 раз в 2 дня на протяжении первой недели терапии, а затем реже – 1 раз в 3 дня.

Поскольку на фоне введения данного лекарственного средства возможно развитие геморрагического синдрома, вводить его следует только в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.Помимо геморрагий гепарин может спровоцировать развитие алопеции, тромбоцитопении, гиперальдостеронизма, гиперкалиемии и остеопороза.

Препаратами гепарина для местного применения являются Лиотон, Линовен, Тромбофоб и другие. Используются они для профилактики, а также в комплексном лечении хронической венозной недостаточности: предупреждают образование в подкожных венах нижних конечностей тромбов, а также уменьшают отечность конечностей, устраняют тяжесть в них и снижают выраженность болевого синдрома.

Гирудин — вещество, содержащееся в железах головной части медицинских пиявок, препятствующее свертыванию крови

Это лекарственные средства нового поколения, обладающие свойствами гепарина, но имеющие ряд выгодных особенностей. Путем инактивации фактора Ха они в большей степени снижают риск образования тромбов, при этом антикоагулянтная их активность выражена в меньшей степени, а значит, менее вероятно, что возникнут геморрагии.

К тому же, всасываются низкомолекулярные гепарины лучше, а действуют дольше, то есть для достижения эффекта необходима меньшая доза препарата и меньшая кратность введений его. Кроме того, остеопороз и тромбоцитопению они вызывают лишь в исключительных случаях, крайне редко.

Основными представителями низкомолекулярных гепаринов являются Дальтепарин, Эноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Рассмотрим каждый из них подробнее.

Терапия этими медикаментами направлена на торможение образования тромбина. Прямые антикоагулянты замедляют работу гиалуронидазы, при этом растет проницаемость сосудов головного мозга, почек. Под действием лекарств снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов. Отмечается рост липопротеиновой липазы, а взаимодействие Т- и Б-лимфоцитов подавляется.

Практически все антикоагулянты прямого действия проходят проверки, определяющие их эффективность, чтобы не допустить внутренних кровотечений. Самым популярным из перечня этих медикаментов считается Гепарин. Его эффективность доказана, но полностью исключить образование тромбов нельзя.

  • Гирудин;
  • Лепирудин;
  • Данапроид.

Открытие этого медикамента произошло благодаря событиям, которые напрямую не связаны с медициной. В Америке в начале XX века у большого количества коров началось обильное кровотечение. Удалось выяснить, что причиной стал клевер с плесенью, который присутствовал в корме.

Гепарин, эдта и цитрат тормозят свертывание in vitro

Первичный гемостаз

Зависимый
от кальция лектин, называемый
маннансвязывающий лектин или
маннансвязывающий белок (MСБ), способен
связываться  с концевыми группами
маннозы на поверхности бактерии. MСБ
аналогичен по функции  C1q. После
связывания  с клеткой мишенью МСБ
взаимодействует с двумя  сериновыми
протеазами, известными как MASP и MASP2 (с
маннансвязывающим лектином ассоциированные
сериновые протеазы), которые аналогичны
C1r и C1s. Сериновые протеазы расщепляют
C4 на C4b и C4a, и с этого участка  лектиновый
путь идентичен классическому пути.

Начальный
фактор IF (C3NeF)– β-глобулин
сыворотки крови с мол.  массой 170 кДа.
В крови обнаруживается в следовых
количествах. Он легко взаимодействует,
переходя при этом в активную форму, с
полисахаридами, липосахаридами и
эндотоксинами бактерий, синтетическими
полианионами, иммуноглобулинами IgA,
IgG, IgM. Активирование связано с
конформационными изменениями молекулы.

Фактор
Р (пропердин) – γ2-глобулин
сыворотки крови с мол. массой 184 кДа.
Активная форма пропердина в свою очередь
активирует фактор
D. 

Фактор
D —  α2-глобулин
сыворотки крови с мол. массой 24-26 кДа.
Обладает свойствами сериновой пептидазы
трипсинового типа, в активной форме
действует на фактор В. 

Фактор
В (СЗ-проактиватор) — гликопротеин
сыворотки крови. В присутствии фрагмента
СЗb фактор В расщепляется активным
фактором D на два фрагмента: большой—Вb
с мол. массой около 58 кДа и малый — Ва с
мол. массой 30 кДа. Фрагмент Вb после
соединения с СЗb формирует комплекс
СЗbВb — СЗ-конвертазу альтернативного
пути.

Некоторые
молекулы C3b, образующиеся при участии
C3-конвертазы классического пути
используются в альтернативном пути.
Связанный с поверхностью бактерии C3b
взаимодействует с фактором B, формируя
комплекс C3bB, который становится субстратом
для фактора D.

Фактор D — сериновая
 эстераза, которые катализирует
отщепление фрагмента Ba,  оставляя
C3bBb связанным с поверхностью клетки
мишени. C3bBb  стабилизируется
взаимодействием  с пропердином (P),
формируя комплекс C3bBbP, который действует
как C3 конвертаза альтернативного пути.

Как и в классическом  пути, C3-конвертаза
участвует в петле амплификации распада
многих C3-молекул, что приводит к накоплению
C3b молекул на клетке мишени. Некоторые
из этих C3b-молекул связываются вновь с
C3bBb, формируя C3bBb3b – C5-конвертазу
альтернативного пути.

Антикоагулянты нельзя принимать людям пожилого возраста, во время беременности, лактации и менструации

C5-конвертаза
расщепляет C5 на C5a и C5b. C5b связывается с
 поверхностью клетки, начиная
формирование мембранного атакующего
 комплекса. Альтернативный путь в
норме работает всегда и очень активно,
что обеспечивает быстрый неспецифический
ответ на внедрение чужеродных клеток.

Общая
продолжительность коагуляционных фаз
составляет 5-7 мин, из них первая фаза –
фаза образования полного тромбопластина
крови, наиболее продолжительная и
составляет от 4 мин 50 с до 6 мин 50 с, а
вторая – образование тромбина, и третья
– образование фибрина не превышают
5-10 с каждая.

Антикоагулянты непрямого действия

  • Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
  • Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
  • Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
  • Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.

  1. Лекарства на основе производных Кумарина.
  2. Медикаменты, производные Индандиона.

Последние при клинических исследованиях зарекомендовали себя плохо, потому что результат получается нестабильным, есть риск аллергической реакции. Поэтому кумариноподобные препараты стали самым оптимальным вариантом. Самый известный кумариновый медикамент – Варфарин. Выделяют следующие показания для его применения:

  • фибрилляция предсердий;
  • профилактика тромбоэмболии;
  • механическое протезирование клапана сердца;
  • острые венозные тромбозы.

Важно понять, что действие антикоагулянтов может серьезно сказаться на здоровье человека. Их прием способен привести к геморрагическим осложнениям. Применять лекарства следует только под строгим контролем лечащего врача, который сможет рассчитать точную дозировку антикоагулянтов.

Варфарин

В состав Варфарина входят элементы, которые не позволяют крови сворачиваться. Данный антикоагулянт подавляет действие витамина K, участвующего в процессе свертывания крови, благодаря чему снижается риск возникновения тромбов.

Варфарин назначают при тромбозе вен, остром инфаркте миокарда и тромбоэмболии легких. Выпускают его в форме таблеток.

Варфарин - антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации
Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации

Противопоказан препарат при острых кровотечениях, артериальной гипертензии и нарушенном функционировании почек и печени. Также его нельзя использовать беременным женщинам.

Терапевтическое действие от Варфарина наступает спустя 10-12 часов после приема. Побочные эффекты возникают довольно редко, среди них – гематомы, анемия, кровотечение и локальные тромбозы. Также может возникнуть боль в животе, тошнота и рвотные позывы, диарея.

Цена Варфарина – 150-195 рублей. Производят лекарство в Японии.

Фенилин

Препарат на основе фениндиона. Терапевтический эффект достигается через 8-10 часов после приема Фенилина. Выпускают препарат в форме таблеток и порошка.

Назначают Фенилин при тромбозах, тромбофлебитах, эмболических поражениях внутренних органов. Кроме того, его можно использовать в сочетании с Гепарином.

Цена Фенилина – 150-220 рублей. Страна-производитель – Украина.

Неодикумарин

Действующим компонентом в Неодикумарине выступает этил бискумацетат. Выпускают препарат в форме таблеток. Он предназначен для лечения и профилактики тромбозов. Сочетать данный медикамент можно с Гепарином.

Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма
Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма

Отличается Неодикумарин от других антикоагулянтов непрямого действия тем, что он эффективен только при введении в организм и никак не воздействует на свертываемость крови. Терапевтический эффект от препарата наступает через 2-3 часа после приема.

Цена Неодикумарина – 250-330 рублей. Производят препарат в России.

Пероральные антикоагулянты нового поколения

Препараты, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, стали незаменимым средством для предотвращения ишемии, аритмии, инфаркта, тромбозов и т.д. Многие эффективные средства обладают рядом неприятных побочных эффектов, поэтому разработчики продолжают совершенствовать эту группу медикаментов.

  • они разрешены людям, которым противопоказан Варфарин;
  • снижен риск кровотечений;
  • разжижают кровь через 2 час после приема, но действие быстро заканчивается;
  • снижено влияние употребляемой пищи, других средств;
  • ингибирование обратимо.

Специалисты постоянно работают над усовершенствованием лекарств для разжижения крови нового поколения, но они по-прежнему обладают рядом отрицательных свойств, к которым относятся:

  • прием старых вариантов можно было пропустить, новые же требуют строго регулярного применения;
  • существует риск кровотечения в ЖКТ;
  • для назначения средства необходимо провести много анализов;
  • некоторые пациенты, которые не имели проблем со старыми лекарствами, испытывают непереносимость новых антикоагулянтов.

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов. Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

  • Действие препарата быстро наступает и прекращается;
  • При приеме снижается риск кровотечений;
  • Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
  • Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
  • Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

  • Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
  • Много тестов;
  • Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
  • Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

  • Апиксабан;
  • Дабигатран;
  • Ривароксабан;
  • Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Антикоагулянты нового поколения

Антикоагулянты последнего поколения

Титрование (постепенный подбор доз) Варфарина для поддерживающей терапии проходит два этапа: собственно подбор дозы и длительное лечение поддерживающими дозами. На сегодня все пациенты в зависимости от чувствительности к препарату разделяются на три группы.

  • Высокочувствительные к Варфарину. У них быстро (за несколько суток) от начала приема препарата достигаются терапевтические целевые значения МНО. Дальнейшие попытки повышения дозы ведут к высоким рискам кровотечений.
  • Лица с обычной чувствительностью достигают целевых цифр МНО в среднем по истечении недели от начала терапии.
  • Пациенты со сниженной чувствительностью к Варфарину даже на высоких дозах в течение двух-трех недель не дают адекватного отклика МНО.

Эти особенности биодоступности Варфарина у разных пациентов могут требовать более тщательного (частого) лабораторного контроля МНО в период лечения, привязывая пациентов к лабораториям. Сохранить относительную свободу передвижения и жизни пациент может, приобретая простой аппарат Коагучек, который работает аналогично глюкометру с использованием тест-полосок.

Уйти от проблемы контроля МНО сегодня позволяет новое поколение антикоагулянтов, которые успешно заменяют собой Варфарин во многих ситуациях (кардиологии, профилактике и лечении тромбозов глубоких вен конечностей, ТЭЛА, в терапии и профилактике инсультов).

Два первых их них успешно заменяют собой сегодня парентеральные антикоагулянты в сочетании с варфарином в ситуациях ТЭЛА с низким риском.

Растворимые активные компоненты комплемента обладают широким спектром действия

Кроме
защиты организма от микробов, отдельные
компоненты комплемента и их фрагменты
играют важную роль в регуляции
проницаемости и тонуса сосудов,
хемотаксиса клеток, взаимодействия
между клетками. Это подтверждается
данными о нарушениях, происходящих в
организме человека при врожденном
отсутствии или недостаточности отдельных
компонентов комплемента.

Избыточное
образование отдельных фрагментов
компонентов комплемента также
сопровождается нарушением процессов
жизнедеятельности. Изменения сердечного
ритма и шок после гемодиализа, легочный
шок связаны с резким активированием
образования С5а-фрагмента, обладающего
хемотаксическими свойствами и вызывающего
агрегацию лейкоцитов и прилипание
клеток крови к эндотелию сосудов.

Цена на антикоагулянты

Антикоагулянтное средство обладает сильным действием, которое без контроля со стороны врача может привести к обильному внутреннему кровотечению. Поэтому купить в интернет-магазине это средство нельзя. Исключение составляют электронные представительства аптек.

  • Варфарин, 100 таблеток – цена от 100 рублей;
  • Курантил – цена от 345 р.;
  • Детралекс – цена от 640 р.;
  • Антитромбин, капсулы по 75 мг – цена от 225 р.

Искусственные антикоагулянты могут быть прямого и непрямого действия

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Обратите внимание!

— Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

— Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Adblock
detector