Склероз

Метопролол — инструкция, применение, отзывы

Показания к применению

Метопролол по инструкции назначают при лечении:

  • Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
  • Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
  • Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Как профилактическое средство Метопролол назначают при:

  • Мигрени;
  • Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
  • Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Гиперчувствительности;
  • SA блокаде;
  • Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • AV блокаде II-III ст.;
  • Синусовой брадикардии;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:

  • Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
  • Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
  • Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
  • Одновременный прием с инотропными лекарствами;
  • Период лактации.

С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:

  • Метаболического ацидоза;
  • Сахарного диабета;
  • AV блокады I ст.;
  • Облитерирующих болезней периферических сосудов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
  • Почечной недостаточности;
  • Хронической обструктивной болезни легких;
  • Миастении;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тиреотоксикоза;
  • Псориаза.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Препарат 

применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Препарат 

противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Основная сфера применения средства – лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях метопролол обладает достаточной эффективностью, чтобы использоваться в качестве единственного лекарственного средства (монотерапия). Однако, как правило, при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях метопролол входит в состав комплексной терапии.

Итак, при каких же недугах будет эффективен метопролол:

  • профилактика вторичного инфаркта,
  • ишемическая болезнь и стенокардия,
  • хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии ,
  • гипертоническая болезнь.

Также средство показано при различных видах аритмий:

  • суправентрикулярная аритмия,
  • желудочковая аритмия,
  • предсердная тахикардия,
  • синусовая тахикардия,
  • мерцательная аритмия,
  • желудочковая экстрасистолия,
  • гиперкинетический кардиальный синдром.

Метопролол может использоваться при некоторых заболеваниях, связанных не с сердечно-сосудистой, а с эндокринной или нервной системами. Например, средство применяется при тиреотоксикозе, треморе, абстинентном состоянии, состоянии тревоги, для профилактики мигрени.

Некоторые патологические состояния, которые встречаются у страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, могут служить серьезными препятствиями, делающие прием медикамента невозможным и даже опасным для здоровья и жизни. Поэтому вряд ли стоит принимать это средство, как, впрочем, и прочие бетаблокаторы, людям необследованным и никогда раньше его не принимавшим, просто для того, чтобы «сбить давление».

К противопоказаниям относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • синоатриальная блокада,
  • недостаточная функциональность синусного узла,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • острая стадия инфаркта миокарда (при пульсе менее 45 уд/мин, интервале pq менее 240 мс, систолическое давление ниже 100 мм),
  • детский возраст (до 18 лет),
  • выраженные нарушения периферийного кровообращения.

Можно ли принимать средство при беременности и лактации? Прежде всего, необходимо помнить, что находящийся в его составе активный компонент проникает в организм развивающегося плода и в грудное молоко. Поэтому при грудном вскармливании средство однозначно противопоказано.

При беременности же врач должен взвесить все за и против, и если без средства не обойтись, то он может его назначить. Однако в любом случае терапия должна быть прекращена за 2 дня до предполагаемых родов. Если будущая мать принимала средство перед родами, то ее новорожденный младенец должен находиться под особым наблюдением в течение последующих пяти дней, поскольку поступление активного вещества в кровоток может вызвать у малыша такие явления, как брадикардия, гипотензия, гипогликемия, угнетение дыхания.

С осторожностью средство применяют при:

  • почечной и печеночной недостаточности,
  • сахарном диабете,
  • бронхиальной астме,
  • хронической обструктивной болезни легких,
  • опухоли надпочечников,
  • депрессии,
  • псориазе,

а также в пожилом возрасте.

Способ применения

Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.

На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.

Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:

  • Головокружения;
  • Выраженной синусовой брадикардии;
  • Обморока;
  • AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
  • Желудочковой экстрасистолии;
  • Комы;
  • Аритмии;
  • Кардиогенного шока;
  • Сердечной недостаточности;
  • Потери сознания;
  • Бронхоспазма;
  • Цианоза.

Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.

Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).

Метопролол - инструкция, применение, отзывы

принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.

При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин.

Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Русское название

Метопролол

Metoprololum (

Metoprololi)

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Эгилок® 0.2301
Беталок® 0.0443
Метопролол 0.0198
Беталок® ЗОК 0.0156
Эгилок® С 0.0138
Корвитол® 50 0.0095
Вазокардин 0.0061
Метокард® 0.0053
Эгилок® Ретард 0.0036
Метопролола сукцинат 0.0034
Корвитол® 100 0.0029
Метопролол Органика 0.002
Метозок® 0.0011
Метопролол-ратиофарм 0.001
Метопролол-Акри® 0.0009
Метопролола тартрат 0.0009
Метокор Адифарм 0.0009
Метопролол-Акрихин 0.0007
Метопролол Зентива 0.0006
Метопролол ретард-Акрихин 0.0006
Сердол 0.0005
Метопролол-Тева 0.0003
Метопролол-КРКА 0.0003
Метолол 0.0002
Эмзок 0.0002
Метопролол-OBL 0.0001
Метопролол Велфарм 0

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые медикаменты способны усиливать лечебный эффект средства, а некоторые, наоборот, уменьшают его. Третьи же вообще с ним несовместимы.

В частности, ослабляют эффект препарата нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества, вводимые при помощи внутривенных инъекций, повышают риск анафилактических реакций.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие средства. Нифедипин, клонидин, некоторые другие гипотензивные средства и диуретики усиливают, в первую очередь, его гипотензивный эффект. Если проводится лечение вместе с клонидином и требуется прекращение терапии обоими средствами, то отмена в первую очередь клонидина может повлечь за собой тяжелый гипертонический криз. Поэтому следует в первую очередь прекращать прием метопролола, а затем, через пару дней – клонидина.

Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивный эффект препарата. Нейролептики, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты усиливают его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Антиаритмические медикаменты типа хинидина повышают риск гипотензии и предсердно-желудочковой блокады. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии.

Запрещено одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов, таких, как верапамил, из-за риска остановки сердца.

Несовместимо данное лекарственное средство также с ингибиторами МАО.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии.

Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата 

: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда;

адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда;

адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Метопролол - инструкция, применение, отзывы

Основные симптомы передозировки – головокружение, падение давления, брадикардия, желудочковые экстрасистолии, обмороки, тошнота, рвота, потеря сознания. Развитие сердечной недостаточности может привести к остановке сердца.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, введение норадреналина и допамина, агонистов бетарецепторов. При упорной брадикардии возможна установка кардиостимулятора. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска

Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

  • стеарат магния,
  • двуокись кремния,
  • микрокристаллическую целлюлозу,
  • двуокись титана,
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре ( 15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Фармакологическая группа вещества Метопролол

Метопролол - инструкция, применение, отзывы

Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:

  • Уменьшает сократимость миокарда;
  • Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
  • Способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.

Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.

Состав

Метопролол - инструкция, применение, отзывы

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок.

Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода.

Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др.

свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови.

Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует.

T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе.

Метопролол

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется.

Adblock
detector